تهیه و بررسی میسل های پلیمری حاوی اریترومایسین به منظور درمان آکنه

  آکنه نوعی بیماری پوستی مزمن والتهابی است و میتوان گفت شایع ترین بیماری پوستی مزمنی هست که غدد پیلوسباسه با ترشح غیرعادی سبوم در آن دخیل اند. (۱) عمدتاً نوجوانان را درگیر می کند، اگرچه ممکن است در هر سنی بروز کند. از نظر بالینی می تواند به صورت سبوره، کومدون، ضایعات التهابی ای که توسط پروپیونی باکتریم spp افزایش می یابد، پاپول های اریتماتوز، پوسچول ها و ندول ها ظاهر شود. (۲) آکنه به صورت ضایعات التهابی و غیر التهابی و یا ترکیبی از هردو می تواند پوست صورت و پشت و قفسه سینه را درگیر نماید. (۳, ۴) آکنه یک شرایط تحدید کننده ی حیات نیست اما هنوز هم باعث عدم پذیرش، تحریک و ناراحتی بسیاری از بیماران می شود و می‌تواند اثرات نامطلوب جدی بر رشد روانی اجتماعی داشته باشد که منجر به مشکلات عاطفی، کناره‌گیری از جامعه و افسردگی شود. (۵) آکنه ولگاریس پیچیده است، اما چهار عامل اصلی با شیوع آن مرتبط اند : (الف) افزایش تولید سبوم توسط غدد سباسه، (ب) تغییر در فرایند کراتینه شدن (ج) کلونیزاسیون فولیکولی توسط پروپیونی باکتریوم آکنه، (د) انتشار واسطه های التهابی به داخل پوست داروهایی که در درمان این اختلال پوستی مورد استفاده قرار می گیرند می توانند به صورت موضعی ، یا به صورت دارورسانی سیستمیک و یا تزریق مستقیم به کاربرده شوند. (۱, ۶, ۷) یکی از دارو های مورد استفاده در درمان آکنه آنتی بیوتیک اریترومایسین است. اریترومایسین یک آنتی بیوتیک ماکرولید است؛ توسط Saccharopolyspora تولید می شود. (۱, ۸) که مانع ساخت پروتئین ها با اتصال برگشت ناپذیر به زیر واحد ۵۰s ریبوزوم باکتری های حساس می شود . (۹) این آنتی بیوتیک به دلیل فعالیت باکتریواستاتیک آن در برابر پروپیونی باکتریوم آکنه، که می تواند در سبوم یافت شود در درمان آکنه موثر است. (۱) اریترومایسین، معمولا به صورت موضعی در درمان آکنه استفاده می شود، اما به صورت محلول ناپایدار است. پایداری آن تحت تأثیر pH و حضور آب است. اغلب اریترومایسین به صورت محلول های حاوی ۲تا ۴% اریترومایسین برای درمان آکنه مورد استفاده قرار می گیرد که البته بر روی ضایعات ملتهب موثر است و نه بر روی کمودون ها. از نظر انحلال اریترومایسین در آب نامحلول و در الکل اسید هیدروکلریک رقیق شده محلول است. این آنتی بیوتیک از نظر حرارتی ناپایدار است مخصوصا در محلول های حاوی آب . (۱۰-۱۲) این آنتی بیوتیک با اثرات ضد التهاب و ضد باکتری خود بر روی آکنه موثر است با وجود اثرات خوب این دارو برای بهبود آکنه اما به دلیل محلولیت پایین آن در آب آن را به صورت محلول در الکل فرموله می کنند. و فرمولاسیون های موضعی این دارو در بازار دارویی ایران به صورت محلول های۲ و ۴ درصد حاوی۶۷.۴ % حجمی- حجمی اتانول می باشد. وجود الکل در فرمولاسیون پوستی به سختی تحمل می شود باعث اثرات جانبی ای همچون تیره شدن پوست ، ایجاد لک ، بزرگ شدن منافذ پوست و همچنین افزایش قرمزی و التهاب و خشکی پوست می شود که باعث کاهش تمایل بیماران به کامل کردن طول دوره ی درمان با آن می شود. از دیگر عوارض الکل یا اتانول می توان به درماتیت تماسی آلرژیک یا سندرم کهیر تماسی ناشی از قرار گرفتن در معرض آن اشاره کرد. همچنین در موارد تماس مزمن حتی ریسک سرطان پوست را هم افزایش می دهد. الکل با ایجاد چندین اختلال پوستی از جمله پسوریازیس، اگزمای دیسکوئید و عفونت های سطحی مرتبط است. (۱۳-۱۵) برای رفع این مشکل در جهت دارورسانی بهتر اریترومایسین به پوست و غدد سباسه جهت درمان آکنه و عدم استفاده از اتانول برای کاهش مشکلات پوستی ناشی از آن، می توان از راهکارهای مختلفی استفاده نمود. امروزه بسیاری از سیستم های جدید تحویل دارو مانند : ترانسفروزوم ها، نیوزوم ها، نانوذرات لیپیدی جامد، دارای نفوذ بهتری به پوست و فولیکول های مو هستند و تحریک وخارش را کاهش می دهد و غلظت محلی بالاتری را در یک دوره طولانی ایجاد می کند. و باعث حفظ اثر بخشی بیش تری نسبت به فرمولاسیون های معمولی می شود. (۱, ۱۶) در نتیجه مقدار کمتری از ماده دارویی مورد استفاده قرار گیرد و نهایتا عوارض جانبی دارو در بدن کاهش یابد . یکی دیگر از سامانه هایی که می توان اریترومایسین را در آن به کاربرد میسل های پلوکسامری است. میسل ها از جمله سوسپانسیون های کلوئیدی می باشند که به دلیل ساختار تک لایه ی تشکیل شده از سورفاکتانت ها، دارو را محصور نموده و سبب دارورسانی بهتر به پوست می گردند در ساختار این سامانه ها می توان از پلیمر ها یا سورفکتانت ها کمک گرفت.